本报讯（记者  张建列  通讯员  黄博纯）近日，中国科学院广州生物医药与健康院许永课题组与加州大学陈宏武（Chen Hongwu）课题组通力合作，成功发现了治疗前列腺癌的新靶点。该研究发现，孤儿核受体RORγ在转移去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）中高表达，RORγ调控雄激素受体AR的表达。采用理论模拟与设计获得的RORγ小分子拮抗剂能够有效抑制AR的基因和蛋白表达水平。因此，RORγ可以作为前列腺癌的重要治疗靶点，发展RORγ拮抗剂将成为治疗前列腺癌的新策略。该研究成果日前发表于《自然医学》杂志。

　　中国的前列腺癌发病率在近二十年间增长了超过10倍。近年来，晚期前列腺癌特别是转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗方面得到了迅速发展。核激素受体成员中的雄激素受体AR，是前列腺癌的关键治疗靶点。该研究发现，除AR外，核受体成员RORγ对转移性前列腺癌的进展也起到关键作用。RORγ（不是RORα和RORβ）在转移性肿瘤中高表达，而且表达水平与肿瘤转移程度密切相关。研究团队采用基于结构的药物设计方法，获得的RORγ的拮抗剂XY011和XY018，通过抑制RORγ有效阻止AR基因和蛋白表达水平，从而抑制肿瘤生长。

　　该研究不仅提供了全新的抗肿瘤靶点，同时提供了重要的先导化合物，为治疗去势抵抗性前列腺癌的治疗提供了重要的途径。

　　《广东科技报》2015年4月8日 文章来源