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健康中国 · 使命担当

加快打造原始创新策源地,加快突破关键核心技术,努力抢占科技制高点,为把我国建设成为世界科技强国作出新的更大的贡献。

——习近平总书记在致中国科学院建院70周年贺信中作出的“两加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向经济主战场、面向国家重大需求、面向人民生命健康,率先实现科学技术跨越发展,率先建成国家创新人才高地,率先建成国家高水平科技智库,率先建设国际一流科研机构。

——中国科学院办院方针

健康中国 · 使命担当

加快打造原始创新策源地,加快突破关键核心技术,努力抢占科技制高点,为把我国建设成为世界科技强国作出新的更大的贡献。——习近平总书记在致中国科学院建院70周年贺信中作出的“两加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向经济主战场、面向国家重大需求、面向人民生命健康,率先实现科学技术跨越发展,率先建成国家创新人才高地,率先建成国家高水平科技智库,率先建设国际一流科研机构。——中国科学院办院方针

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      中国科学院广州生物医药与健康研究院(简称“广州健康院”)于2003年7月由中国科学院、广东省人民政府、广州市人民政府三方签约共建,于2006年3月获得中编办批复正式成立。 广州健康院的定位是:面向人民健康,聚焦生命健康领域前沿重大科学问题和重要疾病机理,以建成国际一流的生物医药与健康领域新型研发机构和创新人才培养高地为目标,提供保障人类健康和疾病防控的原创性基础理论、突破性前沿技术与系统性解决方案为使命,优化科技成果快速转化的机制与途径,满足国家战略需求和区域经济社会发展,促进生物医药产业发展,发挥国家战略科技力量的核心作用。
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      现任领导
      • 孙飞

        副院长(主持工作)

      • 张鸿翔

        党委书记、副院长

      • 徐海

        党委副书记、纪委书记

      • 蔡陈崚

        副院长

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研究员
  • 当前位置:首页人才队伍研究员医药创新研究所
  • 李宇鹏 男
    职  称: 研究员
    学  历: 博士
    电  话:
    传  真:
    电子邮件: li_yupeng@gibh.ac.cn
    通讯地址: 广州市黄埔区开源大道190号
    简  历

    学习经历:

    2005-2009    华中科技大学同济药学院   中药学 学士

    2009-2014    中国科学院广州生物医药与健康研究院   药物化学 博士

     

    工作经历

    2014-2015    美国梅奥医院 (Mayo Clinic)    博士后

    2015-2019    明尼苏达大学药物化学系/Masonic癌症中心 博士后

    2019-2023    明尼苏达大学Masonic癌症中心   Researcher 6

    2021-2023    明尼苏达大学药物化学系   研究助理教授

    2023-2025    德克萨斯大学El Paso分校药物科学系    助理教授

    2026-现在    中国科学院广州生物医药与健康研究院   研究员


    研究领域

    1. 细胞信号转导的时空解码与化学干预。

    我们将运用高分辨率质谱技术,系统绘制细胞命运决定中关键信号转导分子的动态图谱,并以此为基础开发靶向性化学干预工具,旨在实现对病理信号通路的精准纠偏和功能重塑。


    2. 新型靶向药物设计、合成及生物学评价。

    我们将聚焦于恶性肿瘤、自身免疫性疾病等重大疾病领域的未满足临床需求,以“化学适配”策略(Acc Chem Res, 2025, 58, 3195-3209)为指导,运用抗体偶联药物、小分子降解剂等前沿药物开发技术,针对关键靶点进行原创药物设计。依托完整的临床前药理学评价体系,高效推进优秀候选化合物向临床转化。

    承担科研项目情况
    社会任职
    获奖及荣誉

    2023   Rising STARs Award, The University of Texas System

    2019   Travel Award, Division of Chemical Toxicology, American Chemical Society

    2015   广州市科学技术奖一等奖


    代表论著

    截止目前,共在本研究领域发表期刊论文30余篇,授权发明专利4项。


    近五年发表论文(# co-first author; * corresponding author)

    [1] Ding K*, Li Y, Zhou Y, Huang W. Chemical Adaptation in Drug Discovery: The Medicinal Chemistry Journey of Olverembatinib and Limertinib in Overcoming Kinase Drug Resistance.Acc. Chem. Res. 2025, 58(20), 3195-3209.

    [2] Zhang H, Li Y*. Temozolomide-Derived Therapeutic Strategies to Overcome Resistance in Glioblastoma. J. Med. Chem. 2025, 68(18), 18810-18828.

    [3] Guo W#, Gao Y#, Du D, Sanchez JE, Li Y, Qiu W*, Li L*. Elucidating the interactions between Kinesin-5/BimC and the microtubule: insights from TIRF microscopy and molecular dynamics simulations. Brief. Bioinform, 2025, 26(2), bbaf144.

    [4] Zhang H#, Tu Y#, Tao Z#, Gao L, Huang S, Gao M, Mao J, Zhou Y, Li Y, Li J*, Zhou Y*, Xu T*. Design, synthesis and biological evaluation of 2,4-diaminopyrimidine derivatives as potent cyclin-dependent kinase 7 inhibitors. ACS Med Chem Lett 2024, 15(8), 1213-1220.

    [5] Li Y*, Tang MK*, Carmella SG, Peters CP, Cohen JD, Hegeman AD, Hecht SS*. Hydroponic growth of [13C]-labeled tobacco for DNA damage studies in cigarette smokers. J Agric Food Chem 2024, 72 (30), 16594-16602. (Cover Paper)

    [6] Li Y*. DNA adducts in cancer chemotherapy. J. Med. Chem. 2024, 67 (7), 5113-5143.

    [7] Fabitha K, Kallingal A, Maciejewska N, Arya CG, Chandrakanth M, Thomas NM, Li Y, Gondru R, Munikumar M, Banothu J*. Revealing novel fused pyran derivatives: Their discovery as potent anticancer agents and mechanistic insights. New J Chem 2024, 48, 8038-8054. (Cover Paper)

    [8] Zhou C#, Fan Z#, Gu Y#, Ge Z#, Tao Z, Cui R, Li Y, Zhou G, Huo R, Gao M, Wang D, He W, Zheng M*, Zhang S*, Xu T*. Design, synthesis, and biological evaluation of potent and selective PROTAC degraders of oncogenic KRASG12D. J. Med. Chem. 2024, 67 (2), 1147-1167.

    [9] Li Y*, Dator R, Maertens L, Balbo S, Hecht SS. Mass spectrometry-based metabolic profiling of urinary metabolites of N′-nitrosonornicotine (NNN) in the rat. Chem. Res. Toxicol. 2023, 36 (5), 769-781. (Cover Paper)

    [10] Guidolin V#, Li Y#, Jacobs F, MacMillan ML, Villalta PW, Hecht SS, Balbo S*. Characterization and quantitation of busulfan DNA adducts in the blood of patients receiving busulfan therapy. Mol. Ther. Oncolytics. 2023, 28, 197-210.

    [11] Zhou Z#, Zhou G#, Zhou C#, Fan Z, Cui R, Li Y, Li R, Gu Y, Li H, Ge Z, Cai X, Jiang B, Wang D, Zhang S*, Xu T*, Zheng M*. Discovery of a potent and selective SOS1 PROTAC ZZ151: Exploration of degradation activity cliffs and antitumor efficacy in KRAS-mutated cancers. J. Med. Chem. 2023, 66 (6), 4197-4214.

    [12] Liu M#, Zhou G#, Su W#, Gu Y, Gao M, Wang K, Huo R, Li Y, Zhou Z, Chen K, Zheng M, Zhang S*, Xu T*. Design, synthesis and bioevaluation of pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones as potent SOS1 inhibitors. ACS Med. Chem. Lett. 2023, 14 (2), 183-190.

    [13] Zhang Y#, Guo R#, Chen Y, Li T, Du W, Xiang R, Guang J, Li Y, Huang Y, Yu Z, Cai Y, Zhang P*, Ling G*. Ionizable drug delivery systems for efficient and selective gene therapies. Mil. Med. Res. 2023, 10 (1), 9.

    [14] Li Y*, Hecht SS. Mass spectrometric quantitation of N′-Nitrosonornicotine-1N-oxide in the urine of cigarette smokers and smokeless tobacco users. Chem. Res. Toxicol. 2022, 35, 1579-1588. (Cover Paper)

    [15] Li Y*, Hecht SS. Metabolic activation and DNA interactions of carcinogenic N-nitrosamines to which humans are commonly exposed. Int. J. Mol. Sci. 2022, 23 (9), 4559.

    [16] Li Y*, Hecht SS. Metabolism and DNA adduct formation of tobacco-specific N-nitrosamines. Int. J. Mol. Sci. 2022, 23 (9), 5109.

    [17] Li Y*, Hecht SS*. Carcinogenic components of tobacco and tobacco smoke: A 2022 update. Food Chem. Toxicol. 2022, 165, 113179.

    [18] Arya CG, Gondru R, Li Y*, Banothu J*. Coumarin–benzimidazole hybrids: a review of developments in medicinal chemistry. Eur. J. Med. Chem. 2022, 227, 113921.

    [19] Fabitha K, Chandrakanth M, Pramod RN, Arya CG, Li Y, Banothu J*. Recent developments in the synthesis of indole-pyrazole hybrids. ChemistrySelect 2022, 7, e202201064.

    [20] Zhou C#, Fan Z#, Zhou Z#, Li Y, Cui R, Liu C, Zhou G, Diao X, Jiang H, Zheng M*, Zhang S*, Xu T*. Discovery of the first-in-class agonist-based SOS1 PROTACs effective in human cancer cells harboring various KRAS mutations. J. Med. Chem. 2022, 65, 3923-3942.

    [21] Zhang H#, Xie R#, AI-furas H, Li Y, Wu Q, Li J*, Xu F*, Xu T*. Design, synthesis and biological evaluation of novel EGFR PROTACs targeting Del19/T790M/C797S mutation. ACS Med. Chem. Lett. 2022, 13, 278-283.

    [22] Li Y, Carlson ES, Zarth AT, Upadhyaya P, Hecht SS*. Investigation of 2′-deoxyguanosine-derived adducts specifically formed in rat liver and lung DNA by N′-nitrosonornicotine (NNN) metabolism. Chem. Res. Toxicol. 2021, 34 (4), 1004-1015.

    [23] Li Y, Hecht SS*. Identification of an N′-nitrosonornicotine-specific deoxyguanosine adduct in rat liver and lung DNA. Chem. Res. Toxicol. 2021, 34 (4), 992-1003.


    已授权专利

    [1] David S, Li Y, Brush M, Trautman K, Gustafson C, Maurer D, Pathakumari B. Therapeutic compounds and methods of use thereof. US12060350B2, granted on 08/2024.

    [2] Ding K, Lu X, Zhang T, Tang J, Lu M, Li Y, Zhang Z, Liang Z, Qian Z. Preparation method and use of N-4-trifluoromethylphenylsalicylamide derivatives. CN104873522(B), granted on 06/2019.

    [3] Ding K, Li Y, Shen M, Long H, Zhang Z, Leng F, Lu X. Heterocylic benzamide compounds, pharmaceutical compositions as well as application thereof. CN103539784(B), granted on 08/2016.

    [4] Ding K, Feng Y, Lu X, Li W, Li Y, Shen M. Synthesis method of ponatinib. CN103570724(B), granted on 12/2015.

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