本项目属于生物医药技术领域中的创新小分子药物发现研究，属于应用基础研究范畴。 

　　研究重点围绕肿瘤临床耐药这一重大临床问题，以与耐药密切相关的Stat3通路中关键蛋白激酶（Bcr-Abl，EGFR和DDR等）为靶标，设计和合成了一系列全新的具有良好成药性的活性先导化合物，为创新药物研究奠定化学物质基础。代表性成果主要包括： 

　　1、设计和合成了芳基炔类高效Bcr-Abl ^T315I突变体抑制剂，可有效克服慢粒性白血病（CML）病人对imatinib的临床获得性耐药。 

　　2、设计和合成了吡啶并嘧啶酮类选择性EGFR ^T790M突变体抑制剂，可有效克服非小细胞肺癌（NSCLC）病人对Gefitinib等的临床获得性耐药。 

　　3、设计和合成了世界首个选择性DDR1小分子抑制剂（国际同行评价），作为治疗胰腺癌和肺癌等的全新机制候选药物。 

　　研究结果在 Angrew. Chem. Int. Edit, J. Med. Chem.等国际专业权威期刊上发表SCI论文10篇。多项工作被Nature旗下的SciBX：Science-Business eXchange作为生命科学研究中的"distillery"亮点专题报道。论文总被引用154次，他引123次；单篇最高引用38次。项目还催生了系列技术突破，获得授权专利6项。 

　　项目针对NSCLC和CML病人临床获得性耐药等重大临床需求，发明了具有完全自主知识产权和良好开发价值的成药性抗肿瘤候选药物，有望为肿瘤的临床治疗提供新的有效药物，具有较大的潜在社会效益和经济效益。