该项目属于化学领域的药物化学合成方向，属于基础研究项目。C−H键是构成有机化合物的最基本、最普遍的化学键之一，对C−H键的直接官能化反应一直是化学家们研究的重要方向。自2008年起，该团队聚焦金属催化的杂环药物分子的合成方法学研究，取得了一系列的研究成果，部分成果达到国际先进水平。其主要成果包括：
(1) 利用铜/铁共催化通过分子内胺化反应构建Pyrido[1,2-a]benzimidazole含氮杂环分子骨架。
(2) 实现了Cu/O2条件下的烯烃的分子内脱氢胺氧化反应，用于构建imidazo[1,2-a]pyridine杂环骨架。
(3) 通过分子内C-H键活化/一氧化碳(CO)或异腈(RNC)插入/C-N键生成的策略合成内酰胺或环脒类化合物，拓展了异腈在有机合成中的应用。
该项目共发表SCI论文10篇（包括J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem., Int. Ed., Org. Lett., Adv. Synth. Catal., Chem. Eur. J., Chem. Commun.），总引用次数755次，他引723次，单篇他引最高引用次数为190篇。其中发表在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem., Int. Ed.的2篇论文入选ESI高引论文（本领域全球Top1%）。申请并获批中国专利1项。该项目发展了利用过渡金属Cu或钯催化的、具有普遍适用性的、“绿色”的杂环化合物合成方法，对现代有机合成和药物研究具有重要的意义。
